中药超微粉碎技术的应用

       甄真
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　　[摘 要]：中药超微粉碎技术可将中药材粉碎成为1~75μm粒径范围内的粉末。超微粉碎技术可用于贵重药材、纤维性强的药材、强韧性药材、药食同源药材、有效或分受温热易破坏药材的粉碎。通过超微粉碎，能够实现缩短中药中有效成分的提取时间、提高药材生物利用度、节约中药资源、提高剂型品质等目标。同时论述中药超微粉碎技术中存在的问题，并提出解决方法。
　　  [关键词]：中药超微粉碎技术；有效成分；提取时间
　　  [中图分类号]:R193 [文献标识码]: A  [文章编号]:1671-1246(2014)24-0156-03
　　随着中药产业的不断升级以及新剂型的推广和应用，中药制剂生产朝着高效、速效、低剂量、便于携带的方向发展，对中药的加工生产提出了更高的要求。在中药的生产环节中，药材的粉碎效果关系到有效成分的生物利用度，能够实现细胞级微粉碎的超微粉碎技术在中药生产中被广泛应用。
　　1中药超微粉碎的概念
　　中药超微粉碎技术是20世纪70年代以后为适应现代化的发展而产生的一种物料加工新技术，它是由古老的传统粉碎技术演变而来的，这项技术的应用扩展了粉碎的概念。中药超微粉碎主要是指中药材的细胞级微粉碎，这是因为植物药和动物药的有效成分主要存在于细胞内，所以又将这种粉碎技术称为细胞级微粉碎。通过中药超微粉碎技术，可将药材粉碎成为1-75μm[1]粒径范围内的粉末，使中药材细胞破壁率高达95%以上[2]。
　　2超微粉碎技术的优势
　　2.1对传统粉碎方法的改善
　　中药的散剂是用传统粉碎方法加工的，颗粒较大且不均匀，这既不利于药物疗效的充分发挥，也可能产生局部刺激作用。如外科用于溃疡的散剂、喉科用的喷粉剂，常因粉碎度不够而造成临床应用受限。如果能在散剂的生产中引入超微粉碎技术，将使粒度更细、更均匀，具有更大的比表面积，就可增加药物的分散性，有利于涂布与附着，有效成分也更容易透皮吸收，并可以减少用药量，减少对皮肤的刺激[3]。
　　2.2可用于贵重中药材的粉碎
　　对于一些珍贵药材，可制成超微口服散剂，如冬虫夏草[4]、珍珠、三七[5]、鹿茸[6]、贝母、麝香、人参可等中药用超微粉代替传统饮片，既能保持传统饮片的药性和药效，使有效成分溶出率提高，又具有不需煎煮、直接冲服，且添加在制剂中用量少、口感好，疗效确切，卫生安全，携带保存方便等诸多优点，也可制成速溶性颗粒或不添加任何辅料直接制粒，还可直接制成微粉胶囊或加在冲剂、胶囊剂、片剂、膜剂等剂型中。经过超微粉碎后，药材的制剂范围得到了拓宽，也提高了生物利用度和制剂品质[8]。
　　2.3可用于纤维性强的中药材的舟碎
　　对于含纤维较多的根茎类中药及花叶类中药在粉碎时，强纤维部分很难粉碎，如果丢弃会造成有效成分的损失，需要分拣“纤维头子”加热干燥，减少水分、增加脆性，再次粉碎，如西洋参、灵芝、葛根、甘草、丹参、黄连、黄芪、当归、桑叶、银杏叶、鱼腥草等中药。杨晓丽等[9]将灵芝超微粉(2.92~6.03 μm)、超细粉(≤30μm)、常规粉（过60目筛）3类粉末的比表面积和主要有效成分粗多糖的20分钟浸出率进行比较，发现超微灵芝粉的比表面积是常规粉的2.9倍，在显微镜下，超细粉与常规粉都可见纤维块状物，而超微粉没有明显的纤维块状物；超微粉粗多糖的20分钟浸出率相当于超细粉和常规粉的2小时浸出率。黄其春等人[10]比较了银杏细粉与超微粉总黄酮的溶出量，发现超微粉在各个阶段的溶出量都多于细粉（P[11]。说明中药超微粉碎技术可提高中药材有效成分的提取率，并缩短提取时间。
　　2.4可用于轻韧性中药材的药碎
　　羚羊角、海马等动物类中药有效成分大多以大分子形式存在于细胞中。周瑞玲等[12]比较了羚羊角粗粉与超微粉的解热镇痛作用，发现超微粉作用优于粗粉(P
　　2.5药食同源中药材的粉碎
　　山药、红枣、枸杞等植物药材经超微粉碎后，由于粉碎药物的粒径小、比表面积增大，有效成分更易被小肠吸收。例如具有补中益气、养血安神作用的红枣，市面上销售的红枣粉是由红枣取汁干燥而得，由于红枣含糖量高，制作难度较大，而市面上的另外一种红枣粗粉纤维性强、口感较差，不易被消费者接受。通过低温超微粉碎，可解决以上难题，并且可以方便地添加在其他食品中同时食用，很有市场前景[13]。具有滋补肝肾、益精明目作用的枸杞，其饮片与超微粉经实验比较后发现，有效成分枸杞多糖在超微粉中溶出量增加、溶出速度加快，更易吸收且药性不变[14]。
　　2.6有效成分受湿热易破坏的中药材的粉碎
　　中药有效成分的提取过程多在湿热的条件下进行，这种提取方法不适用于有效成分受湿热易被破坏的中药，如用于破血通经、逐淤消症的水蛭，其有效成分为蛋白质，遇热会受到破坏。采用湿法超微粉碎技术，在常温下粉碎与提取同时进行，既能提高药材有效成分的提取效率，又能使有效成分限度地溶出[15]，此种方法同样适用于地龙、全蝎等动物药，且十分便捷经济。
　　3超微粉碎技术存在的问题与思考
　　中药复方使用需要在中医药理论的指导下辨证论治，复方的疗效发挥是各成分的综合作用。许多研究也证实，经过煎煮的中药材药性会发生变化，这种变化不是将单一药材超微粉碎之后简单混合就能产生的。中药超微粉碎技术在发挥单一药材药效方面有很大的优势，但对于复方制剂特别是传统中医方剂中需要煎煮使用的中药，它是否适合还值得探讨。
　　中药超微粉碎有别干传统的粉碎技术，经过粉碎，药材的性能可能会发生变化，对中药超微粉的药效学、药动学和药理学还需要进一步研究，找到切实可行的质量控制标准，做到安全、高效地利用。例如李守信等[16]建立了红参超微粉的质量标准，对红参超微粉的质量控制具有方法简便、准确、重复性好的特点。另外，超微粉碎设备也需要规范化与标准化[17]，在粉碎工艺方面需要注意控制粉碎的时间、提取的时间和温度、溶剂的选择，以找到工艺参数[18]。李娟等[19]在研究入磨量、粉碎时间、入磨粒度、粉碎温度和投料水分对铁皮石斛超微粉碎破壁工艺的影响时，找到了合理可行、稳定性好的工艺参数，实现了平均细胞破壁率98.3%。
　　综上所述，中药超微粉碎具有提高细胞破壁率、缩短中药有效成分的提取时间、增加有效成分溶出量、提高药材生物利用度、增强药理作用、减少用药量、节省药材和保护药材资源等优点，同时还可改善药物气味、口感，改进中药固体制剂工艺，提高药品质量等。中药超微粉碎给中药剂型改革和中药现代化带来了一场革命，将会被越来越多地应用。
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